2004年，哈佛大学施扬教授首次报道了LSD1，揭示了组蛋白甲基化修饰是一个动态可逆的调控过程。LSD1在多种恶性肿瘤中高表达，抑制其活性可有效抑制肿瘤细胞的发生发展，已成为重要的抗肿瘤表观遗传靶点。

近日，实验室刘宏民教授团队对可逆LSD1抑制剂进行了系统总结，以“Reversible Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: A Promising Wrench to Impair LSD1”为题发表在药物化学顶级期刊Journal of Medicinal Chemistry 上。文章第一作者是代兴杰博士，刘宏民教授和郑一超教授为共同通讯作者。

原文：

Reversible Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: A Promising Wrench to Impair LSD1Xing-Jie Dai, Ying Liu, Lei-Peng Xue, Xiao-Peng Xiong, Ying Zhou, Yi-Chao Zheng,* Hong-Min Liu*

J. Med. Chem., 2021, 64, 2466–2488,

DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c02176