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【Circ Res】【 APSB 】郑州大学赵文团队报道表观遗传调控心肌重塑系列成果
2021-09-22   点击:[]

高血压等心血管疾病所致的心肌压力超负荷会诱导心脏发生心室重构,心肌细胞进行性损失和心肌间质纤维化,并最终导致心脏泵功能衰竭即心力衰竭。这是心血管疾病的终末期改变,其中心肌间质纤维化的发病机制尚不完全清楚,临床亦缺乏行之有效的靶向治疗策略,已成为困扰心血管疾病治疗的一大难题。组蛋白赖氨酸去甲基化酶1LSD1)是一个重要的表观遗传学抗肿瘤靶点,目前大量LSD1抑制剂处于临床I/II研究阶段。然而抑制LSD1对于调控心肌重塑和心衰的作用未见报道。

2021723日,实验室赵文教授团队在Circulation research上以全文(article)的形式发表了题为 Myofibroblast Deficiency of LSD1 Alleviates TAC-Induced Heart Failure 的研究论文。本论文实验室博士生霍金玲为第一作者,赵文教授、王淙教授以及首都医科大学陈东教授为共同通讯作者。

 

Circulation research原文链接: 

https://www.ahajournals.org/doi/abs/10.1161/CIRCRESAHA.120.318149

 

BRD4作为一种重要的表观遗传调控因子,可以识别组蛋白尾部的N-乙酰赖氨酸翻译后修饰,进一步调控基因的转录和翻译。近年来,BRD4被认为是肿瘤、炎症及心血管疾病潜在靶点,尤其在缓解病理性心肌重塑,心衰等方面已成为研究热点。鉴于BRD4抑制在缓解心血管疾病方面的重要功能,迫切需要开发高效低毒且具有良好类药性质的BRD4抑制剂用于心肌纤维化和心衰治疗。

2021724日,实验室赵文教授团队在Acta Pharmaceutica Sinica B上以长文(article)的形式发表了题为 Discovery of novel 4-phenylquinazoline-based BRD4 inhibitors for cardiac fibrosis 的研究论文。实验室博士生何张旭和硕士生焦浩淼为共同第一作者,赵文教授和马立英副教授为本论文的共同通讯作者。

 

Acta Pharmaceutica Sinica B原文链接:

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383521002677

 



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