一、建设任务及完成情况
该项目的总体目标和建设任务是:将该学科建设成河南省有机化学及应用科学研究和人才培养基地,综合研究实力达到国内同类院校先进水平,造就一批具有较强实力的优秀中青年学术带头人和学术骨干,培养更多的高层次专门人才,进入国家重点学科行列或达到国家级重点学科水平。
经过“九五”期间建设,该学科已基本完成了“河南省高等学校应用化学重点学科开放实验室”的建设工作,装备了一批先进的仪器设备,教师和研究人员的队伍的整体水平得到了较大的提高;综合研究实力和试验能力大大增强,承担并完成了一批国家、部省和企业的研究开发项目,取得了一些重要的研究开发成果;新增了“应用化学”、“药物化学”和“工业催化”三个硕士点,已初步达到了国家级重点学科水平。
二、建设成果效益以及标志性成果
通过五年建设,大大提高了该学科研究开发、人才培养和服务社会的水平及能力,共承担各级、各类纵向和横向科研项目60多项,完成技术成果13项,申请发明专利2项,获得新药证书3个,发表论文120多篇(其中SCI收录论文53篇),承担并完成了40余家企业的委托/合作开发、成果转化和技术服务/检测等项目,取得了较好的社会效益和经济效益;共培养研究生70多名,本科生近千名,为企业培训技术人员近百名;通过各种渠道构筑了较为合理、较高层次的学科队伍;实验室实行对外开放、联合、流动的运行机制,与省内外高校、企业和研究机构进行合作,提供良好的服务,对我省高校的学科建设和化学、材料工业的发展作出了较大贡献。形成了一批具有一定显示度的标志性研究成果。
▲α亚甲基环戊酮二萜衍生物的合成及其抗癌活性的研究
该学科以天麻素、豆腐果甙、冬凌草有效成分为先导化合物和以葡萄糖为基本原料的一类新药基础研究工作,已取得了重要的阶段性研究成果,设计合成了100多个新化合物(活性接近于5氟尿嘧啶),该项目已被列入国家“九五”科技攻关和河南省重大科技攻关项目,并就此申请发明专利2项,发表论文6篇,其最终研究成果将可能形成具有自主知识产权的一类抗癌新药,产生显著的经济、社会效益。
▲环金属化反应与分子内配位项目的研究
系统研究了取代苯亚基芳胺与二茂铁单、双亚胺希夫碱类化合物的环汞、环钯、环铂化反应、金属转移反应及其立体化学;确立了N--M分子内配位的存在及其对反应区域选择性的影响;阐明了反应机理,N--M分子内配位与结构因素对化合物性质影响的规律,取得了多方面具有创新性的研究成果,在国内外同类研究中居先进水平。
▲抗老年性痴呆药的研制与工业生产试验研究
此项目设计了适合我国生产的独特的新合成工艺路线,填补了我国在该药生产上的一个空白。经国家卫生部新药评审委员会审评通过,并于2001年为该药颁发了三类药新药证书(正本)。同时,原料全部立足国内,各步反应收率较高,反应生成异构杂质可能小,成本低,三废少,各项理化和纯度指标均达到国外同类产品水平的原料药“二甲磺酸阿米三嗪”和对进口原料进行精制、纯化后获得的原料药“萝巴欣”,也都通过了卫生部新药评审委员会的审评,获得了两个四类药新药证书(正本)。目前,该药已在南阳第二制药厂进行投产,不久将完全可以替代进口。