近年来，运用中草药活性成分来提高化疗药物的疗效，增加化疗药物的敏感性，逐渐成为国内外抗肿瘤药物研究的热点。木犀草素（Luteolin）作为一种天然黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、免疫调节等药理作用。近日，王淙、可钰和潘成学老师，以及秦甜甜等研究生组成的团队在国际著名药学期刊Phytotherapy Research（IF=5.882），发表题为 Luteolin combined with low-dose paclitaxel synergistically inhibits epithelial–mesenchymal transition and induces cell apoptosis on esophageal carcinoma in vitro and in vivo 的研究论文，并被推荐为封面文章。该研究发现木犀草素联用低剂量紫杉醇在体外可以协同抑制食管癌细胞的增殖和迁移，促进细胞凋亡，并抑制上皮-间充质转化（EMT）进程，同时在体内可以协同抑制肿瘤的生长，且毒性较小，其机制与激活活性氧通路，抑制表观遗传学相关的去乙酰化酶SIRT1介导的EMT过程有关。此外，EMT被认为是肿瘤转移过程中的一个关键步骤，与各种癌症类型中的肿瘤干性（CSCs）状态密切相关。王淙课题组前期研究发现，紫杉醇（PTX）耐药的食管癌可诱导EMT进展。因此，消除肿瘤干细胞干性将是对抗食管癌耐药性和转移的有效策略。由王淙、赵文和可钰教授，赵劲竹、李蕾蕾等研究生组成的团队对木犀草素治疗耐药食管癌方面进行了更深入的研究，相关成果发表在国际药学领域著名期刊Pharmacological Research（IF=7.658）。该研究表明，木犀草素可以抑制PI3K/AKT通路以降低AKT（S473）和UBR5的磷酸化水平，UBR5是一种促进SOX2降解的泛素E3连接酶，从而减少SOX2的表达，抑制耐药肿瘤干性。此外，木犀草素还通过阻断EMT，抑制耐PTX食管癌细胞的迁移和侵袭。重要的是，木犀草素抑制耐PTX食管癌细胞的致瘤能力，且在体内没有显示出明显毒性。因此，木犀草素有可能成为一种有前途的抗耐药性食管癌治疗药物。该课题研究受到国家自然科学基金联合项目（U1904156）的支持。

Phytotherapy Research原文链接： https://doi.org/10.1002/ptr.7267

Pharmacological Research 原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661821005235