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我院发现食管癌化学预防的小分子药物

编辑:樊洋    时间:2022-04-27    点击数:

近日,我院研究生韦亚星在杂志《British Journal of Cancer》(中科院JCR分区医学一区,IF:7.640)发表了题为:“Nuplazid suppresses esophageal squamous cell carcinoma growth in vitro and in vivo by targeting PAK4”的研究论文。我院刘康栋教授为文章的通讯作者。

食管癌是我国高发肿瘤,存在预后差,死亡率高的问题。如何采用有效防治策略提高食管癌患者的5年生存率是亟待解决的临床问题。癌症化学预防是指用小分子化合物阻断、延缓、逆转肿瘤的发生和发展。有针对性的开展肿瘤的预防可显著提高肿瘤患者的生存率。因此,寻找食管癌的化学预防药物并阐明其作用机制是亟待解决的问题。

课题组通过高通量筛选临床用药,发现Nuplazid是一种新的p21活化激酶4(PAK4)的抑制剂,通过抑制PAK4的激酶活性,可显著抑制人源化异种移植瘤的生长和转移。Nuplazid作为FDA批准的上市药物,用于治疗帕金森病相关的幻觉和妄想等精神症状,具有较高安全性,研究其作为肿瘤化学预防药物的新用途,能够减少药物开发的成本,为开发临床中新的食管癌化学预防药物奠定基础。该药物分子相关的临床研究正在开展中。全文链接如下:

Nuplazid suppresses esophageal squamous cell carcinoma growth in vitro and in vivo by targeting PAK4 (nature.com)